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一、抗帕金森病药
1.左旋多巴:PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴,若症状明显,尤其是运动徐缓相关症状显著的话,应首选左旋多巴。
2.苯海索:年龄在70岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者,抗胆碱能药物作为单一疗法最有用。苯海索是最常用的抗胆碱能药,对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用,抗胆碱能药不良反应较普遍,常常限制其应用。
3.金刚烷胶:是作用相对较弱的抗帕金森病药物,其毒性小,治疗较年轻的早期或轻度PD患者最有用。
二、抗风湿药
药物 | 作用机制 | 药理作用 |
(1)甲氨蝶呤(MTX) | 抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受抑,同时具抗炎作用 | 风湿病 |
(2)柳氮磺吡啶 | 在肠内分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,从而抑制前列腺素及白三烯的合成 | 抗炎抗风湿 |
(3)来氟米特 | 抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶,使活化淋巴细胞的生长受抑 | 改善成人风湿性关节炎;狼疮性肾炎 |
(4)金制剂 | 能减少类风湿因子及其抗体形成,抑制前列腺素合成和溶菌酶的释放,并有与免疫球蛋白补体结合的作用 | 与非甾体药合用,可提高成人类风湿关节炎的治愈率 |
三、前列腺素类抑酸剂
前列腺素类抑酸剂——米索前列醇
1.降低胃壁细胞的胃酸分泌,还可增强黏膜的防御机制,能增加碳酸氢盐和黏液的分泌。用于十二指肠溃疡、胃溃疡及由NSAID引起的消化性溃疡。预防NSAID引起的消化性溃疡。
2.终止早孕药,具有宫颈软化,增强子宫张力及宫内压作用,与米非司酮序贯合用,可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度。可用于终止停经49日内的早期妊娠。
【临床应用注意】
1.最常见的是剂量依赖性的腹部绞痛、腹痛和腹泻。
2.禁用于妊娠期或者无法排除妊娠的妇女,或者计划妊娠的妇女。
3.禁用于心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。
4.有使用前列腺素类药物禁忌者,如青光眼、哮喘及过敏体质者。
四、止吐药
药物分类 | 作用机制 | 药理作用 |
抗胆碱能药物东莨菪碱 | 易通过血-脑屏障,抗胆碱 | 预防晕动病,可抗晕船、晕车 |
抗组胺药氯丙嗪 | 小剂量抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体 大剂量时直接抑制呕吐中枢 | 有局麻、镇吐和抗胆碱样作用;苯海拉明抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短 |
多巴胺受体阻断剂 | 甲氧氯普胺低剂量用药时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用,而高剂量用药时有较弱的5-HT3受体阻断作用 | 可用于CINV |
氯丙嗪主要拮抗中脑的多巴胺D2受体;也阻滞M1受体和H1受体 | - | |
氟哌啶醇和氟哌利主要增强阿片受体 | 麻醉、镇静,对于术后恶心和呕吐也有效 | |
5-HT3受体阻断剂昂丹司琼 | 阻断5-HT3受体 帕洛诺司琼属于长效的5-HT3受体阻断剂,半衰期约40小时 | 能高效地预防CINV,特别对于中至高度致吐性化疗药物引起的急性呕吐,5-HT3受体阻断剂是治疗方案的基础药物 |
神经激肽(NK-1)受体阻断剂 阿瑞匹坦 | 阿瑞匹坦可透过血-脑屏障,占领脑内NK-1受体。阻断NK-1受体,P物质的致吐作用通过NK-1受体介导的。 | 与其他止吐药物联合给药,用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。 |
糖皮质激素 | - | 特别是地塞米松,对CINV有效,且耐受良好 |
苯二氮(艹)卓 类药物 | - | 单独应用时止吐作用相对较弱,也可用于减少预期性的CINV。 |
奥氮平 | 具有阻滞5-HT2受体和多巴胺D2受体的作用 | 对预防CINV有效 |
五、治疗膀胱过度活动症用药
膀胱过度活动症(OAB)由尿急、急迫性尿失禁(UUI)、尿频、夜尿四个密切相关的症状组成。它严重影响患者的心理、社会活动和生活质量。
对其治疗的药物包括M胆碱受体阻断药(抗毒蕈碱药物)和β3肾上腺素受体激动剂(二线治疗)、A型肉毒杆菌毒素注射剂(三线治疗);以行为治疗为主的非药物治疗(一线治疗),行为治疗、改变生活方式和患者教育无效时可以考虑药物治疗。
M受体阻断药:
奥昔布宁:具有较强的抗胆碱作用,对M1/M3受体的选择性较高;对平滑肌也有选择性解痉作用,能直接解除膀胱逼尿肌痉挛,使肌肉松弛。抑制逼尿肌不自主收缩,从而改善膀胱储尿功能。
托特罗定:与奥昔布宁比较,虽然两药对膀胱的选择性相当,对但唾液腺的选择性更小,因此抗胆碱不良反少,耐受性更好。
索利那新:是选择性M3受体阻断剂,对膀胱有更高的选择性,该药对大脑和心脏的M受体选择性更小。
(六)钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2抑制剂):达格列净、恩格列净和卡格列净。
作用于肾近端小管,介导近90%滤过葡萄糖负荷的重吸收。促进肾脏对葡萄糖的排泄,因此可轻度降低2型糖尿病患者升高的血糖水平。
降低HbA1c幅度为0.5%~1.0%;减轻体重1.5~3.5kg,降低收缩压3~5mmHg。
常见不良反应为生殖泌尿道感染。罕见的不良反应包括酮症酸中毒,主要发生在1型糖尿病患者;以及急性肾损伤、骨折风险和足趾截肢。
(七)抗原虫药
抗阿米巴药-双碘喹啉
(1)药理作用:抑制了肠内共生细菌,从而使肠内阿米巴的生长繁殖出现障碍。本药只对阿米巴滋养体有作用,对包囊无杀灭作用。
(2)临床应用:①用于治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾,治愈率约为80%。②与依米丁、甲硝唑联用,对急性阿米巴痢疾及较顽固病例可达根治效果。
(八)免疫治疗药物
(九)肠外营养药
(十)阴道局部用药
聚甲酚磺醛本品是一种高酸性物质,对坏死或病变组织有选择性凝固和排除作用,能使病变组织易于脱落,使局部收敛止血,促进组织再生和上皮重新覆盖。而对正常鳞状上皮组织无作用,在阴道内可杀死多种病原微生物,如厌氧菌、滴虫和念珠菌,又能维持阴道酸性环境。
干扰素α2a是由细胞产生的一类诱生性蛋白质,具有广谱抗病毒、免疫调节及抗肿瘤功能。其抗病毒作用为通过诱导细胞产生抗病毒蛋白来发挥活性。干扰素可治疗由病毒引起的宫颈病变。
(十一)抗早产药
抗早产药包括利托君和硫酸镁。利托君为肾上腺素β2受体激动剂,可激动子宫平滑肌中的β2受体,抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度,减少子宫的活动而延长妊娠期。同时由于其可使腺苷酸环化酶的活性增强(cAMP增多)而产生保胎作用。硫酸镁的镁离子能直接抑制子宫平滑肌的动作电位,对子宫平滑肌的收缩产生抑制作用,使宫缩频率减少,强度减弱,用于早产的治疗。
(十二)治疗银屑病药
他扎罗汀
【适应症】外用治疗斑块型银屑病及寻常痤疮。
【用法用量】
(1)成人:①银屑病,局部外用,在病损区域均匀涂布薄层乳膏或凝胶,每晚(睡前半小时)1次,一般12周,使用面积应不超过20%体表面积;②痤疮,待清洁过的皮肤干燥后,取适量乳膏涂搽患处,每晚用药1次。
(2)儿童不推荐用于儿童,也不用于18岁以下银屑病患者。
【临床应用注意】
1.本药有致畸性,妊娠期妇女禁用,用药前后不建议安排生育。动物试验证明,在乳汁中能检测出该药物,哺乳期妇女禁用。
2.用药部位发生瘙痒等皮肤刺激反应,可涂少量润肤剂,改为隔天给药;严重肘,应停止用药。
3.用药期间,应避免在阳光下过多暴露。
4.避免药物与眼睛、口腔和黏膜接触,并尽量避免与正常皮肤接触。如果与眼接触,应用水彻底冲洗。
5.育期妇女用药前2周,应进行血清或尿液妊娠斌验,确认阴性后,在下次月经周期的第2日或第3日开始治疗。在治疗前、治疗期间和停止治疗后一段时间,必须避孕。若怀孕,应终止妊娠。
6.他扎罗汀对严重的银屑病无效。
7.可与其他口服或局部外用的银屑病治疗剂合用。
8.不可用于破损或感染的皮肤,因可增加药物吸收。局部用他扎罗汀过量,可引起皮肤剥离。
9.不良反应常见皮肤红斑、烧灼感及瘙痒等刺激症状。有10%以下存在皮肤刺痛、干燥和水肿。用于寻常痤疮时,常见反应为脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热,1%~5%患者出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。
10.慎用于18岁以下银屑病患者或12岁以下儿童痤疮患者。
11.局部给药后水解为他扎罗汀酸。他扎罗汀酸半衰期约18h,代谢物为砜、亚砜及其他极性化合物,通过尿液和粪便排泄。
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