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乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方组成，乳剂的类型、乳化方法等综合考虑。
1.根据乳剂的类型选择
设计乳剂处方时，首先确定乳剂的类型，如O/W或W/O，根据乳剂类型分别选择O/W型或W/O型乳化剂。乳化剂的HLB值可为选择提供重要依据。
2.根据给药途径选择
口服乳剂应选择无毒的、天然乳化剂，或某些亲水性高分子乳化剂等；外用乳剂应选择局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂；注射用乳剂可选择磷脂，泊洛沙姆等非离子型乳化剂。
3.根据乳化剂的性能选择
乳化剂的种类很多，其性能各不相同，应选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素影响小、无毒和无刺激性的乳化剂。
4.混合乳化剂的选择
乳化剂混合使用有许多特点：
①调节HLB值，以改变乳化剂的亲油、亲水性，使其具有更大的适应性，如磷脂与胆固醇的混合比例为10:1时可形成O/W型乳剂、比例为6:1时则形成W/O型乳剂；
②增加乳化膜的牢固性，如油酸钠为O/W型乳化剂，与鲸蜡醇、胆固醇等亲油性乳化剂混合使用可形成络合物，增强乳化膜的牢固性，并增加乳剂黏度及其稳定性；
③非离子型乳化剂可以混合使用，如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦等；
④非离子型乳化剂可以和离子型乳化剂混合使用。但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用，以免混合后形成溶解度很小的沉淀。
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