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体内组胺受体有H1、H2、H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用。临床常用的主要是组胺H1受体拮抗药，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，是目前应用最广泛的非特异性异常抗变态反应药，能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。
抗组胺药的临床用途广泛。除了治疗速发变态反应外，也常用于防止药物反应和输血反应;这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用，所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病;它对前庭有抑制作用，所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合;此外，它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静，或作为麻醉前用药。它对支气管平滑肌的解痉作用较差，这是因为哮喘发作时，白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用，所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。
应用：常用的H1受体拮抗剂
扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服： 成人 4mg tid。小儿 0.35mg/kg/天，分3——4次。肌注：5——20mg/次。
异丙嗪(promethazine，phenergan)口服：12.5——25mg，qd——bid。针剂，2ml含50mg，肌注25mg——50mg，qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。
常用的H2受体拮抗剂
法莫替丁 Famotidine(胃舒达)
作用机理：为H2受体桔杭剂。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更强，据报导其强度比甲氰咪胍大30倍以上，比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上，其作用时间也较长，约较上述两药长1/3，因此本品具有效力强，副作用少，使用更安全的特点。
功能：为用于胃及十二脂肠溃疡、反流性食管炎等较好的药物。
注意事项：不良反应较少，有时可有头痛、便秘等。肝肾功能不良、孕妇、小儿慎用。
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